2023年12月19日，硕迪生物（Structure Therapeutics）公布其高选择性口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GSBR-1290用于治疗2型糖尿病（T2DM）与肥胖患者的临床2a期试验初步积极数据。由于疗效结果未能达到投资者的预期（减肥效果不及礼来的orforglipron），Structure股价开盘大跌超50%，截止收盘下跌42.83%

GSBR-1290是硕迪生物研发的一款口服小分子GLP-1R激动剂，正在开发用于治疗II型糖尿病和肥胖患者。与大分子GLP-1RA相比，口服小分子GLP-1RA优势明显，分子量小，可避免皮下注射，且服药不受饮食和剂量的限制，大大提高了患者的服药依从性。2022年9月，GSBR-1290完成了I期单次递增剂量研究，产品耐受性良好，且表现出剂量依赖性药代动力学和药理学活性。

GSBR-1290在T2DM和肥胖队列中均表现出具有临床意义的活性。在T2DM队列中，第12周时患者的HbA1c水平呈现统计学显著降低（经安慰剂校正后下降1.01个百分点至1.02个百分点）。T2D患者在第12周时体重亦出现具有统计学和临床意义的显著减轻（经安慰剂校正后下降3.26%至3.51%）。患者在12周期间体重持续减轻。对肥胖患者队列的中期分析结果显示，第8周时患者体重出现具有统计学和临床意义的下降（经安慰剂校正后下降4.74%）。在整个8周治疗期间，患者体重持续减轻。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达GLP-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月20日，GLP-1R靶点共有在研药物314个，包含的适应症有72种，在研机构277家，涉及相关的临床试验2545件，专利多达7341件……硕迪生物表示，IIa期研究肥胖队列的完整12周结果预计2024年第二季度公布，2024年下半年将启动IIb期肥胖研究以及针对T2DM的额外II期研究，以进一步探究GSBR-1290的疗效与耐受性。期待GSBR-1290后续研发能够顺利。